2-Merkaptobenzoksazol, 2-Merkaptobenzotiyazol ve 2-Merkaptobenzimidazol türevi bileşiklerin sentezi ve bu bileşiklerin asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz aktivitelerinin incelenmesi
Yükleniyor...
Dosyalar
Tarih
2013
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Trakya Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Özet
Çalışmada; 2-merkaptobenzoksazol, 2-merkaptobenzotiyazol ve 2-merkaptobenzimidazolbileşiklerinin; tiyoester ve tiyoeter türevleri sentezlenmeye çalışıldı. Tiyoester türevlerini elde etmek için akriloilklorür, 4-pentenoilklorür ve 10-undekenoilklorürbileşikleri açilklorür olarak, tiyoesterleri elde etmek amacıyla da allilbromür, propanolve benzilklorür kullanıldı. Sentezlemeyi hedeflediğimiz 18 bileşikten tiyoeter türevi olan dokuzu başarıyla sentezlenip elde edilen ürünlerin yapıları 1H ve 13C NMR’larıalınıp literatür değerleriyle kıyaslanıp doğrulandı. Bununla birlikte Alzheimerhastalığının tedavisinde kullanılan galantaminin asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesterazenzim inhibisyon aktivitesi ile kıyaslamak üzere sentezlenen bu dokuz bileşiğin ve üç adet başlangıç maddesinin enzim inhibisyon aktiviteleri incelenmiştir. Aktivitesi incelenen bileşiklerden 2-(alliltiyo)benzimidazol, 2-(propiltiyo)benzimidazol ve 2-(benziltiyo)benzimidazol bileşiklerinin enzim inhibisyon aktivitelerinin galantamineyakın olmasından dolayı Alzheimer tedavisinde kullanılabilecek potansiyel bileşiklerolduğunu düşündürmektedirAnahtar Kelimeler : 2-merkaptobenzoksazol, 2-merkaptobenzotiyazol, 2-merkaptobenzimidazol, Grubbs katalizörü, metatez reaksiyon
Abstract
In this study, we tried to synthesise thioesther and thioether derivates of 2-mercaptobenzoxazole, 2-mercaptobenzothiazole and 2-mercaptobenzimidazole. Forproducing thioesther derivates, we used acyryloylchloride, 4-pentenoylchloride and 10-undecenoylchloride; for producing thioethers we used allylbromide, propanol andbenzylchloride. We aimed for 18 compounds; but we could synthesise 9 of them succesfully. The products’ structures verified with 1H ve 13C NMR which are given inprevious studies. Also we investigated these 9 compounds’ acetylcholinesterase andbuthyrylcholinesterase inhibition activities and starting materials’ activities forcomparing with galantamine which is used for cure of Alzheimer disease. 2-(allylthio)-benzimidazole, 2-(propylthio)benzimidazole and 2-(benzylthio)benzimidazole’sinhibition activities are very close to galantamine and for this reason we think thesecompounds can be used for cure of Alzheimer disease potentially.Keywords : 2-mercaptobenzoxazole, 2-mercaptobenzothiazole, 2-mercaptobenzimidazole, Grubbs’ catalyst, metathesis reactions
Abstract
In this study, we tried to synthesise thioesther and thioether derivates of 2-mercaptobenzoxazole, 2-mercaptobenzothiazole and 2-mercaptobenzimidazole. Forproducing thioesther derivates, we used acyryloylchloride, 4-pentenoylchloride and 10-undecenoylchloride; for producing thioethers we used allylbromide, propanol andbenzylchloride. We aimed for 18 compounds; but we could synthesise 9 of them succesfully. The products’ structures verified with 1H ve 13C NMR which are given inprevious studies. Also we investigated these 9 compounds’ acetylcholinesterase andbuthyrylcholinesterase inhibition activities and starting materials’ activities forcomparing with galantamine which is used for cure of Alzheimer disease. 2-(allylthio)-benzimidazole, 2-(propylthio)benzimidazole and 2-(benzylthio)benzimidazole’sinhibition activities are very close to galantamine and for this reason we think thesecompounds can be used for cure of Alzheimer disease potentially.Keywords : 2-mercaptobenzoxazole, 2-mercaptobenzothiazole, 2-mercaptobenzimidazole, Grubbs’ catalyst, metathesis reactions
Açıklama
Yüksek Lisans Tezi
Anahtar Kelimeler
2-Merkaptobenzoksazol, 2-Merkaptobenzotiyazol, 2- Merkaptobenzimidazol, Grubbs Katalizörü, Metatez Reaksiyonları, 2-Mercaptobenzoxazole, 2-Mercaptobenzothiazol, 2- Mercaptobenzimidazole, Grubbs’ Catalys, Metathesis Reactions
